Анестезирующие вещества

Кокаин (Cocain)

Кокаин выделен Ниманом в 1860 году из листьев растения Erythroxylon Coca, в 1886 г. рекомендован в качестве местного анестезирующего вещества, синтетически получен в конце прошлого столетия Вильштеттером. Для местной анестезии применяется в виде соли соляной кислоты (Cocainum muriaticum s. hydrochloricum). Парализует чувствительные нервные волокна - болевые, тактильные и температурные, суживает сосуды. Анестезия начинается через 3-5 минут после введения и длится в зависимости от быстроты всасывания - в здоровых тканях дольше, чем в воспаленных. Добавление 1% кофеина усиливает анестезирующее действие кокаина, адреналин, прибавленный к раствору кокаина, замедляет его всасывание и, следовательно, удлиняет анестезию. Высшая разовая доза 0,02¹. Смертельная доза зависит от быстроты всасывания и состояния организма (анемия, идиосинкразия и проч.).

Симптомы отравления: головокружение, шум в ушах, тугость слуха, головная боль, тошнота, бледность лица, расширение зрачков, иногда выпячивание глазных яблок, сухость во рту и глотке, затруднение глотания, расстройство речи, подавление чувства голода и аппетита, одышка, предсердечная тоска, сердцебиение, чувство стягивания конечностей и туловища. В тяжелых случаях: бессознательное состояние, одышка, цианоз, резкая бледность лица, клонические судороги.

Лечение отравления: прекращение поступления кокаина - промывание носа, желудка. К промывной воде добавляют столовую ложку активированного угля на пол-литра воды. При явлениях возбуждения - вдыхание эфира, внутривенное введение 6-10 см³ 10% раствора СаСl₂, вдыхание амилнитрита, кофеин, грелки.

Применяется кокаин для анестезии слизистой оболочки в 5-10% растворе с адреналином (1 капля адреналина на 1 см³ раствора). Для инфильтрационной анестезии применяется 0,25% раствор - тоже с добавлением адреналина. Для анестезии слизистой применяется также раствор Гирша (Hirsch):

Cocaini muriatici 0,25
Sol. Kalii sulfurici 2% 5,0
Sol. acidi carbolici 0,5% 25,0
Sol. Adrenalini 0,1% 1,25

Добавление раствора Kalii sulfurici, не обладающего самого по себе большим анестезирующим действием, усиливает действие кокаина. Карболовая кислота в растворе Гирша способствует сохранению раствора, препятствуя росту плесневых грибков. 4% раствор по Гиршу по степени анестезирующего действия приравнивают к 10-20% раствору чистого кокаина, 2% раствор - 6-10% раствору кокаина.

Тропакокаин (Tropacocain)

Впервые получен из листьев coca с острова Явы, теперь изготовляется синтетически. Применяется солянокислая соль тропакокаина, легко растворимая в воде. Водные растворы отличаются стойкостью при кипячении. Тропакокаин почти вдвое менее ядовит, чем кокаин, сосудов не суживает, зрачка не расширяет. Уничтожает обезвреживающее и усиливающее действие адреналина. Тропакокаин применяется в глазной и зубоврачебной практике (3-5% раствор), в хирургии для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии 0,05 (в 1 см³ 5% раствора). Высшая разовая доза 0,2 в 0,5-1%. растворе.

Эйкаин (Eucain бетта)

Применяется в виде хлористоводородной соли, легко, растворимой в воде. Раствор выдерживает стерилизацию. Значительно менее ядовит (в 3 раза), чем кокаин, так как легко расщепляется в организме. Вызывает гиперемию, на зрачок не действует. Уничтожает действие адреналина. Применяется в глазной и зубоврачебной практике (2-3% раствор), для анестезии слизистых оболочек (5% раствор) и для инфильтрационной анестезии (0,1-0,5% раствор). Высшая разовая доза 0,1-0,15 в 0,5% растворе и 0,3 в 0,1% растворе.

Стоваин (Stovain)

Кристаллическое вещество, легко растворимое в воде, раствор слабо кислой реакции, стерилизуется кипячением. Значительно менее ядовит, чем кокаин, расширяет сосуды, уничтожает действие адреналина, действует и на двигательные нервы, вызывая парезы и параличи, иногда стойкие. Вследствие этого не применяется при проводниковой и спинномозговой анестезии. Для анестезии слизистой оболочки применяется в 2% растворе, для инфильтрационной анестезии в 0,5-l% растворе. Высшая разовая доза 0,2-0,3.

Алипин (Alypin)

Кристаллический порошок, растворимый в воде. Стерилизуется кипячением. Менее ядовит, чем кокаин. Не действует на сосуды и зрачок, не вызывает боли, не раздражает ткани, не дает последовательных кровотечений, с добавлением адреналина дает длительную анестезию. Применяется для анестезии слизистых оболочек даже в 20% растворе, в глазной и зубоврачебной практике для проводниковой и ид фильтрационной анестезии в 2% растворе. В продажу выпускается в виде порошка, 2% раствора в ампулах (1-3 см³) и таблеток с содержанием 0,05 алипина и 0,00033 адреналина. Для проводниковой анестезии растворяют таблетку в 2 см³ воды. Высшая разовая доза 0,05.

Тутокаин (Tutocain)

Горьковатые мелкие кристаллические иглы, растворимые в воде и выдерживающие кратковременное кипячение. Тутокаин применяется для анестезии слизистой оболочки в 2-5-10% растворе, для проводниковой и инфильтрационной анестезии - в 0,12-0,2% растворе и для спинномозговой анестезии в 0,25% растворе в количестве 0,6-1,0 см³. Применяется с адреналином. Выпускается в ампулах и таблетках. По силе своего действия в 2-3 раза сильнее новокаина, Высшая разовая доза 125 см³ 0,2% раствора и 200 см³ 0,12%, раствора.

Перкаин (Percain Ciba)

Кристаллическое вещество, растворимое в воде. Стерилизуется кипячением. По анестезирующему действию в 10 раз сильнее кокаина. Анестезия также более длительна, чем при кокаине. Применяется для анестезии слизистой оболочки (1,5-2% раствор) и для инфильтрационной и проводниковой анестезии (0,05-0,1-0,15% раствор с адреналином). Советский препарат "совкаин" идентичен перкаину.

Пантокаин (Pantocain)

Растворяется в воде, переносит длительное кипячение. Анестезия наступает быстро и держится долго. Пантокаин ядовитее кокаина. Применяется для инфильтрационной анестезии в 0,05-0,1% растворе.

Нирванин (Nirvanin)

Кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Стерилизуется кипячением. В 10 раз менее ядовит по сравнению с кокаином. Для инфильтрационной анестезии применяется в 0,25-1-2% растворе. Высшая разовая доза до 0,5.

Новокаин (Novocain)

Новокаин - кристаллический порошок, растворимый в воде (1:1) и спирте (1:8). Растворы имеют нейтральную реакцию. Стерилизуется кипячением. На зрачок и аккомодацию не действует, тканей не раздражает. По ядовитости в 7-10 раз менее ядовит, чем кокаин. Побочные явления - крайняя редкость. Обезболивающее действие усиливается адреналином и сернокислым калием, причем примесь последнего требуется в ничтожном количестве (0,4%).

Применяется: 1) для анестезии слизистой оболочки в 5-10-20% растворе; 2) для инфильтрационной анестезии в 0,5% растворе; 3) для проводниковой анестезии в 1-2% растворе; 4) для блока при поясничной блокаде 30-60 см^{3 1}/₈% раствора; 5) при висцералгиях для анестезии "Зон Хеда" 0,5% раствор в количестве 50-60 см³.

Дикаин (Dicain)

Дикаин - препарат новокаинового ряда, аналогичен пантокаину, представляет собой белый кристаллический порошок горьковатого вкуса без запаха. Легко растворяется в воде при комнатной температуре, переносит кипячение, растворы его стабильны при хранении. В малой степени разлагает адреналин. В присутствии щелочей дикаин выпадает из раствора, несовместим с бурой, йодистым калием, бромистым калием, ртутью. Дикаин в 2 раза токсичнее кокаина и превосходит его по анестезирующему действию. Анестезия наступает через 5-10 минут и длится 50-60 минут, сосудов не суживает. Раствор с добавлением адреналина (1 капля на 3 см³) втирается в слизистую оболочку. 1% раствор дикаина по действию равен 10% раствору кокаина, 3% раствор равен 20-25% раствору кокаина.

Применение дикаина: 1% раствор применяется при проколах гайморовой полости, удалении носовых полипов, конхотомии и проч. 2% раствор при операциях на решетчатом лабиринте, гальванокаустике раковин, удалении шипов перегородки, тонзиллотомии, аденотомии, эзофагоскопии. 3% раствор - при резекции перегородки носа, внутригортанных операциях, трахеобронхоскопии, 8% раствор - при парацентезе, удалении полипов уха. Дикаин в этих случаях особенно хорошо действует.

Тиокаин (Thiocain)

Слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворимый в воде при комнатной температуре. Выдерживает кипячение. Растворы адреналина в присутствии тиокаина через некоторое время розовеют. Тиокаин не вызывает реактивного набухания слизистой оболочки, на зрачок не действует. Тиокаин в 1,5-2 раза менее токсичен, чем кокаин, и в 2 раза превосходит его по силе анестезирующего действия, но анестезия по длительности уступает кокаину.

Применяется: для анестезии слизистой оболочки носа - в 1-3% растворе, при операциях, в гортани - в 5% растворе.

Новокаин, тутокаин, перкаин, пантокаин (дикаин), тиокаин - лучшие заменители кокаина. Стоваин, алипин, эйкаин, тропакокаин уступают им по силе анестезирующего действия и по безопасности.

¹По русской фармакопее, по Германской 0,05.